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Tetroxoprim | |
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Nome IUPAC | |
5- pyrimidine- 2,4- diamine | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C16H22N4O4 |
Massa molecolare (u) | 334,70 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 258-789-4 |
PubChem | 65450 CID 65450 |
DrugBank | DBDB15976 |
SMILES | COCCOC1=C(C=C(C=C1OC)CC2=CN=C(N=C2N)N)OC |
Indicazioni di sicurezza | |
Il tetroxoprim è un inibitore della diidrofolato reduttasi[1] con spettro di attività simile al trimetoprim, ma meno efficace. È stato descritto per la prima volta nel 1979.[1] Viene impiegato come co-tetroxazina, miscela di tetroxoprim e sulfadiazina in rapporto 2:5 (è stato usato anche il tetroxoprim embonato). La co-tetroxazina ha proprietà simili a quelle del co-trimossazolo.[2]
Dopo somministrazione per via orale di 80 mg il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici. L'emivita plasmatica media è di circa 5 ore. Dopo dosi ripetute di farmaco (160 mg ogni 12 ore) lo steady state si raggiunge in 24 ore.[3] Il farmaco viene eliminato prevalentemente per via renale.[3][4]
Il valore della dose letale nel ratto è di 1,357 g/kg per os.
Il farmaco viene impiegata principalmente nel trattamento di infezioni delle alte e basse vie respiratorie: bronchiti acute,[5] riacutizzazioni in corso di bronchite cronica,[6] polmonite da Pneumocystis carinii.[7] Viene inoltre utilizzato nelle infezioni otorinolaringoiatriche: tonsilliti, otite media e sinusiti,[8] e nelle infezioni delle vie urinarie.[9][10][11][12]
Sia per le infezioni delle vie urinarie che per le infezioni respiratorie la dose di attacco per via orale è di due compresse (700 mg), seguite da 1 compressa (350 mg) ogni 12 ore.
Tra gli effetti collaterali più frequenti si segnalano: rash cutanei, nausea, vomito, diarrea, discrasie ematiche correlate ad alterazioni del metabolismo dei folati.
Il farmaco è controindicato nei soggetti che presentano ipersensibilità al principio attivo, ai sulfamidici o al trimethoprim. Il farmaco è inoltre controindicato in gravidanza e nell'allattamento.
Il tetroxoprim prolunga il tempo di protrombina nei pazienti in terapia con gli anticoagulanti orali.